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“<正> 辉瑞药厂出品的胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂(Torcetrapib)进入临床Ⅲ期研究(ILLUMINATE),用于治疗心血管病人(CVD),发现不良反应严重,病人死亡率增加、心血管事件增加,于2006-12提前停止研究。辉瑞药厂与主持研究的科学家 Barter 分析了ILLUMINATE 研究失败的原因,认为 Torcetrapib 可”
“化合物分子中的不饱和双键mTOR 信号通路与其药物活性之间有着十分密切的关系。在不同的化合物中不饱和双键起到不同的作用:可作为活性中心,可增强药理活性;但有时也会降低药理活性。本文就化合物分子中的不饱和双键与其抗肿瘤、抗氧化、抗炎以及抗菌活性之间的构效关系进行综述,对进一步了解不饱和双键化合物与药物活性之间的关系以及更好地寻找新药具有重要意义。”
“补体是机体免疫系统的重要组成部分,补体系统的过度激活,不会直接或间接地导致机体自身组织损伤。补体抑制剂是一类具有调节补体功能的调节蛋白,能够抑制补体过度激活,减轻机体的免疫损伤。将补体抑制剂应用于某些疾病的治疗已经有十多年的历史,但人们已经认识到补体的某些抑制物由于其特异性不强,可能会导致机体系统性的补体抑制,产生副作用。目前,通过利用具有靶向作用的补体抑制剂来抑制补体级联反应中特定蛋白的功能或干扰中性粒细胞同血管内皮https://www.selleckchem.cn/products/BKM-120.html细胞的黏附等在许多动物模型中已获得了成功,其中有一些研究成果已经开始应用于临床。本文对补体调节蛋白家族中部分成员作为靶向补体抑制剂的研究进展作一综述。”
“目的:研究大豆蛋白酶抑制剂对内毒素致大鼠急性肺损伤的防治作用。方法:SD雄性大鼠50只,分为假手术组,模型组,阳性药苯甲磺酰氟（PMSF）组,大豆蛋白酶抑制剂高、中剂量组共5组,每组10只。除假手术组外其余各组大鼠气管内注入内毒素(6 mg·kg-1),假手术组大鼠气管内注入等量的生理盐水。