These
candidates warrant clinical evaluation as novel therapeutic targets in GIST.
通过分析雷贝拉唑、血清胃泌素与十二指肠球部溃疡的关系,阐述雷贝拉唑治疗十二指肠球部溃疡的效果及雷贝拉唑在治疗十二指肠球部溃疡的过程中对胃泌素的影响,探讨雷贝拉唑、血清胃泌素对DU发展及愈合的作用。
乳腺癌的发生与发展与患者体内信号通路的异常及癌基因的表达产物关系十分密切,而近年来针对这些方面的异常的治疗成为乳腺癌治疗研究的热点,一系列的靶向治疗的药物成功上市,这些药物的应用明显提高了乳腺癌患者的生存质量及生存率,曲妥珠单抗即为其中经典的药物之一。本文将从作用机制、临床应用、耐药、不良反应四个方面对其在乳腺癌中的研究进展进行简要综述。
由美国德克萨斯大学健康科学中心癌症治疗研究中心、美国癌症研究协会和贝勒(Baylor)医学院共同主办的第37届圣安东尼奥乳腺癌研讨会,于2014年12月9~13日在美国圣安东尼奥市顺利召开。作为全球乳腺癌领域的年度盛会,此次会议同样公布了一批令人瞩目的研究结果,其范围涵盖基础、转化和临床领域。在此,笔者选取一些热点的临床研究进行较详尽的回顾,以飨读者。1激素受体阳性乳腺癌治疗进展
应用5,6,7,8-四氢苯并噻吩膦亚胺(2)与烷基异氰酸酯的氮杂Wittig反应生成碳二亚胺2,在不同的条件下,2分别与不同的亲核试剂反应,有效地合成了不同取代的新型稠合噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物.所得化合物的结构由1H Pifithrin-α分子重量 NMR,IR,MS和元素分析所确证.初步的体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合物具有抑制肿瘤细胞的生长,其中5d对口腔肿瘤细胞KB2IC50值为19.0μmol/L,表现出潜在的抗肿瘤活性.
Two new α-aminophosphonate derivatives containing thieno[2,3-d]pyrimidine, diethyl(((6-ethyl-2-methyl-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidin-3(4H)-yl)amino)(4-methoxyphenyl)methyl)phosphonate(1) and diethyl((4-bromophenyl)((6-ethyl-2-methyl-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidin-3(4H)-yl)amino)methyl)phosphonate(2), have been synthesized by a facial phosphorylated reaction, and their structures were characterized
by NMR, IR, HRMS and X-ray single-crystal diffraction. Compound 1(C21H28N3O5PS, Mr = 465.49) belongs to the orthorhombic system, space group P212121, with a = 10.83653(16), b = 12.04906(19), c = 18.0061(3) , V = 2351.06(6) 3, Z = 4, Dc = 1.315 g/cm3, μ = 2.177 mm-1, F(000) = 984.0, the 有 final R = 0.0389 and 购买MDV3100 w R = 0.0985 for all data. Compound 2(C20H25Br N3O4 PS, Mr = 514.37) belongs to the orthorhombic system, space group P212121, with a = 10.9187(5), b = 11.9522(4), c = 17.7667(7) , V = 2318.60(16) 3, Z = 4, Dc = 1.474 g/cm3, μ = 4.175 mm-1, F(000) = 1056.0, the final R = 0.0367 and w R = 0.0946 for all data.
【目的】确定PI3K抑制剂XC302连续口服给药的剂量限制性毒性(DLT)和最大耐受剂量(MTD),评估其耐受性并初步观察XC302治疗晚期实体肿瘤患者的疗效。【方法】常规治疗失败的晚期实体肿瘤患者分别进入4个组别接受XC302每天1次或每天2次口服治疗,起始剂量为50
mg/d,按”3+3″模式进行剂量递增或根据前一阶段试验结果调整。根据NCI-CTCAE 3.0版毒性评定标准评估不良反应。按RECIST 1.0版标准进疗效评估。【结果】共入组30例晚期肿瘤患者。XC302连续给药常见的不良反应包括白细胞减少(23.3%)、血红蛋白下降(30%)、恶心(20%)、谷丙转氨酶(ALT)升高(63.3%)及谷草转氨酶升高(AST)(50%)、碱性磷酸酶升高(ALP)(23.3%)和谷氨酰转肽酶升高(GGT)(26.7%)。DLT为可逆的3度ALT和AST升高。MTD为100 mg每天一次(空腹)及75 mg qd(餐后)。23例患者进行了疗效评价,12例(52.5%)达到稳定(SD)。有1例软组织肉瘤患者无进展生存期(PFS)长达64周。【结论】PI3K抑制剂XC302连续口服给药总体耐受性良好且治疗晚期实体肿瘤有较高的疾病控制率,值得进一步研究。
目的研究EGFR、Kras、BRAF在食管鳞癌(ESCC)组织中表达及与临床病理特征的关系。方法采用免疫组织化学SP法检测116例ESCC组织和20例癌旁正常组织EGFR、Kras、BRAF的表达,分析其与ESCC临床病理特征的关系。结果 116例患者的ESCC组织中EGFR、Kras、BRAF均有表达,阳性率分别为70.7%、49.1%和31.0%,高于癌旁正常组织。EGFR、BRAF在两者中表达差异有统计学意义(P<0.05);EGFR表达与分化、淋巴结转移、TNM分期有关(P<0.05),BRAF表达与浸润深度及分期有关(P0.