结果与结论
目的建立测定抗癌药物米铂中微量金属杂质的电感耦合等离子体放射光谱(ICP-AES)法,为评价米铂的金属残留对人体的影响提供方法。方法试样于600℃灼烧后经HCl-HNO3溶解,用ICP-AES法直接测定抗癌药物米铂中的微量金属杂质。结果对分析方法进行了验证,线性相关系数(r)为0.99 91~1.000 0,方法精密度为1.1%~5.3%,准确度为PCI-32765细胞系85.22%~109.60%,均符合药典要求;通过测定,计算出了钯(Pd)、铑(Rh)、铱(Ir)、钌(Ru)、镍(Ni)、铬(Cr)、铜(Cu)、锰(Mn)、铁(Fe)、锌(Zn)的实际日接触量,远小于允许日接触量(PDE)。结论 ICP-AES法简便、快速、准确,米铂中的金属残留物被充分除去,该药进入人体后,金属杂质的微量残留不会影响人JQ1化学结构体健康,无安全隐患。
合成、表征了8个半三明治结构环戊二烯基金属铱配合物[(η~5-Cpx)Ir(C^N)Cl],其中Cpx分别为四甲基环戊二烯基(C5Me4H),五甲基环戊二烯基(Cp*),四甲基(苯基)环戊二烯基(Cpxph),四甲基(联苯)环戊二烯基(Cpxbiph),C^N为苯亚甲基甲胺(BIMA),N-(4-甲氧基苯亚甲获悉更多基)苯胺(MBIA)。测定了其中3个配合物的单晶结构。所有配合物对Hela人宫颈癌细胞显示出很强的细胞毒性,IC50值为1.7~32.9μmol·L-1。经检测Cpx铱配合物的抗癌活性顺序为Cpxbiph>Cpxph>C5Me4H>Cp*。配合物[(η~5-Cpxbiph)Ir(BIMA)Cl](A4)和[(η~5-Cpxbiph)Ir(MBIA)Cl](B4)表现出了最高的抗癌活性,比临床铂类药物顺铂活性高4倍以上。