对所合成的CA-4类似物选用胰腺癌细胞株(BxPC3)、乳腺癌细胞株(MCF-7)、肺癌细胞株(A549)和结肠癌细胞株(HCT116)进行了细胞毒活性评价，发现活性较CA-4的活性下降明显，只有化合物226的细胞毒性保持在纳摩尔级别，但是相比CA-4活性降低了50倍以上。
研究背景和目标 肝癌是世界范围内常见的恶性肿瘤之一,其发selleckchem病率和死亡率呈逐年上升趋势,严重威胁着人类的健康。在中国,由于存在较为严重的乙型肝炎病毒(HBV)感染等致癌风险因素,肝癌的发病率和死亡率态势尤为严峻。肝癌的治疗手段主要包括肝移植、肿瘤切除及非切除性局部疗法如肝动脉化疗栓塞等。由于肝癌特别是肝细胞肝癌(HCC)早期易发生转移以及治疗后易复发,系统化疗是临床HSP抑制剂上亟需的HCC治疗手段。靶向于酪氨酸激酶受体(receptor tyrosine kinase, RTK)的索拉菲尼(Sorafinib)是近年来在美国等多个国家批准应用于临床的第一个对HCC有效的系统化疗药物,是HCC分子靶向治疗研究进程中的一座里程碑。c-Met是RTK家族的典型成员之一,是当前抗肿瘤分EPZ 6438子靶向药物研制的一个重要的靶点。然而,由于c-Met信号通路在HCC病理学状态下有诸多不明之处,以c-Met为靶点的抗HCC药物的研究与开发较为迟缓。我们课题组前期有关脱-Y-羧基凝血酶原(des-y-carboxy prothrombin, DCP)的基础研究发现DCP能够激活c-Met信号传导通路,对HCC细胞增殖和侵袭具有促进作用,可能在人HCC的发病和进展中发挥了重要的作用。