结论GA-BP结合构成的神经网络是一种有效的药物活性识别模式,可获得满意的预测结果。”
“采用PEG/(NH4)2SO4双水相系统萃取α-淀粉酶抑制剂,考察了PEG浓度、(NH4)2SO4浓度和NaCl溶液浓度对α-淀粉酶抑制剂分配系数、相比和活力回收率的影响。确定了白芸豆中α-淀粉酶抑制剂提取的最佳条件,即PEG质量分数为12.0%,(NH4)2SO4的质量分数为13.3%,NaCA-1155463l质量分数为0.003%时,分配系数、相比和活力回收率分别为4.40,0.57,71.41%。”
“以3,5-二甲氧基苯甲醛为原料,与芳基乙酸经Perk in反应合成了α-取代3,5-二甲氧基苯丙烯酸化合物(Ⅰ1~9),化合物Ⅰ7经铁粉还原得到化合物Ⅰ10,化合物Ⅰ10乙酰化生成Ⅰ11。目标化合物均为新化合物,其结构经过1H NMR、红外和高分辨质谱测试技术LBH589小鼠分析确证。二甲苯致小鼠耳肿胀模型的药理初筛结果表明,大部分目标化合物具有抗炎活性,其中,化合物Ⅰ6、Ⅰ9和Ⅰ11与阳性对照Asp irin相比,表现出显著性差异(P<0.05,P<0.01),说明其抗炎活性比Asp irin强。"
“综述了2003年以来我国氟喹诺酮类抗菌药的研究进展,包括对新上市的莫西沙星、巴洛沙星和普卢利沙星的合成工艺改进研究,以及新化合Gemcitabine 价格物的合成和抗菌活性的评价。”
“目的阐述大环类化合物在药物方面的研究与开发进展。方法结合国内外文献简述在抗菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、神经系统、心血管、超分子药物等诸领域的已经上市及正在进行临床试验的大环类药物,着重强调了其构效关系及治疗应用前景。结果与结论大环类化合物是目前药物研究开发中的热点领域之一,随着研究的深入发展,希望开发出更多具有显著生物学活性的新药。”
“目的观察混合给药后的配伍安全以及豚鼠ABR检测和细胞形态学的变化。

本研究对拟南芥施用茉莉酸处理和对照叶片蛋白质的差异表达变化,并试图通过蛋白质组学技术来检测茉莉酸诱导的蛋白质,通过蛋白质双向电泳发现有28个蛋白点发生了显著的变化,其中19个蛋白点上调表达,9个蛋白点下调表达。选择10个差异蛋白点进行了质谱鉴定,它们分别是苏氨酸蛋白激酶、热激蛋白、不依赖于维生素B12的蛋氨酸合酶、腺嘌呤琥珀酸合酶、碳酸酐酶等,这些蛋白质可能在拟SCH772984分子量南芥叶片应答茉莉酸反应的过程中起到重要作用,进一步进行差异蛋白的功能分析对揭示茉莉酸信号通路和植物防御机制的关系具有重要的作用。”
“本研究采用PCR方法克隆了洋葱伯克霍尔德氏菌CAS19嗜铁素合成相关基因cepR,并对cepR基因编码蛋白的结构和功能进行生物信息学分析和预测。同源性分析表明,CAS19的cepR核苷酸序列与Burkh临床试验olderia cepacia LMG1222cepR基因的同源性为99%;cepR基因全长768bp,包含一个完整的231bp的开放阅读框架,编码239个氨基酸;该基因编码蛋白分子量为26.59kD,理论的等电点为5.55,含有一个LuxR型HTH结构域,在氨基酸残基的不同区域分布有酪蛋白激酶Ⅱ磷酸化位点、蛋白激酶C磷酸化位点、酪氨酸Inhibitor Library分子量激酶磷酸化位点、N-肉豆蔻酰化位点和N-糖基化位点,还有一个明显的跨膜结构。本研究结果将为洋葱伯克霍尔德氏菌嗜铁素合成相关研究提供调控基因信息和参考依据,并为其进一步开发和利用奠定基础。”
“<正>人体内大约有100万亿个微生物,而其中大部分分布在肠道中,肠道中许多微生物是有益的,它们帮助人体处理复杂的化合物,还可以生成氨基酸和维生素,因此肠道微生物的种类和数量与身体健康有着密切关系,甚至被认为对人的生命非常关键。

结果:治疗组总有效率为86.4%,对照组总有效率为55.6%,差异有显著性(P<0.05)。治疗组治疗期间肝肾功能副作用明显少于对照组(P<0.05),且血小板及巨核细胞回升亦较对照组快。结论:中药汤剂加皮质激素治疗慢性ITP疗效优于传统激素加免疫抑制剂,且肝肾功能损害明显减少,值得推广。"
“目的:观察小骨窗开颅手术治疗高血压脑出血的临床效果。方法:选择高血压脑出血患者1FDA-approved Drug Library9例,CT扫描出血量为30～50ml,采用小骨窗开颅手术治疗,术后尿激酶冲洗血肿腔1～2d。结果:本组患者术后随访1年,ADLⅠ级3例,Ⅱ级9例,Ⅲ级4例,Ⅳ级2例,Ⅴ级1例,无死亡。恢复良好(ADLⅠ～Ⅲ级)16例,好转率为84.2%(16/19)。结论:小骨窗开颅手术治疗高血压脑出血成功率较高,能明显提高患者的生活质量,但需掌握好适应证。”
“AZD2281生产商<正>培氟沙星(Pefloxacin)是第三代喹诺酮类药物,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的细菌旋转酶(局部异构酶Ⅱ)抑制剂。该药物抗菌谱广,抗菌活力强,体内分布广,与其他抗生素无交叉耐药性,联合应用有协同作用,不需做过敏实验,是一种在临床中应用较广泛的抗菌消炎药物。主要用于治疗严重感染及反复发作的慢性感染,特别是泌”
“目的:通过研究止秘胶囊对BIRB 796便秘小鼠小肠运动的影响,探讨止秘胶囊治疗便秘的作用机制。方法:观察止秘胶囊不同剂量组对正常小鼠、复方地芬诺酯便秘模型小鼠小肠运动的影响;观测止秘胶囊对便秘小鼠小肠碳墨推进运动、首粒排便时间、粪便粒数及粪便重量的影响。结果:止秘胶囊可使便秘模型小鼠小肠碳墨推进率明显加快、碳墨排出时间均明显缩短。结论:止秘胶囊对便秘小鼠有明显的促排便作用。”
“目的探讨儿童淋巴组织细胞型间变性大细胞淋巴瘤(ALCL-LH)的临床病理特征、诊断及预后。

结果非透析CKD患者Cystatin C水平与对照组相比显著升高,Spearman相关分析显示Cystatin C与LVDd、LVDs、LVMI呈正相关,与EF呈负相关;比肌酐的相关性高。多元回归分析发现心力衰竭是Cystatin C升高的独立危险因子;LVMI、既往心血管事件、GFR、白蛋白是影响血Cystatin C水平的独立危险因素。结论在CKD非透析患者中Cys C可能水平和心功能相关,其意义值得进一步研究。”
“目的探讨特异性NF-κB抑制剂对单侧输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化的治疗作用及其可能机制。方法应用特异性NF-κB抑制剂PDTC治疗单侧输尿管梗阻大鼠模型,常规HE、PASM染色观察肾间质病理变化,电泳迁移率变动分析法检测肾组织中NF-κB的活性,免疫组化法检测TGF-β1、MCP-1的表达,并采用图像分购买Screening Library析系统进行半定量分析。结果治疗组较模型组大鼠梗阻侧肾脏病理变化明显减轻,肾皮质NF-κB活性及小管间质TGF-β1、MCP-1表达明显降低(P<0·01)。结论特异性NF-κB抑制剂通过抑制NF-κB激活并进一步减少下游炎症和致纤维化细胞因子的表达以达到治疗肾间质纤维化的作用。"
“糖尿病肾病的治疗是综合的治疗过程。曾有过针对糖尿病肾病发病机制各也许个主要环节干预实验,虽然大多在动物实验中取得理想的效果,但在人类糖尿病肾病的验证中,大多未能实际应用。目前,临床上糖尿病肾病治疗主要包括早期诊断、理想的降血糖、降血压、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的应用、脂代谢异常的调节和低蛋白饮食等,当糖尿病肾病发展至终末期时血液透析和肾移植是主要有效治疗手段。”
“目的:研究新疆维、汉族青春期多囊卵巢综合征(PCOS)的临床特点及复方醋酸环丙孕酮治疗的临床疗效和安全性。

12周时,检测肾重、肾脏肥大指数、血糖、24 h尿蛋白量,观察肾组织形态改变,免疫组织化学法和Western Blotting法测定肾组织转化生长因子β、基质金属蛋白酶2和组织型金属蛋白酶抑制剂2的表达。结果与正常对照组大鼠相比,糖尿病组肾脏肥大指数、24 h尿蛋白量显著上升;肾组织中转化生长因子β和组织型金属蛋白酶抑制剂2表达均明显增加,而基质金属蛋白GSK2118436酶2表达则明显降低。与糖尿病组相比,芒果苷治疗组肾脏肥大指数、24 h尿蛋白量显著下降(P<0.01);肾组织中转化生长因子β和组织型金属蛋白酶抑制剂2表达均明显减少(P<0.05或P<0.01),而基质金属蛋白酶2表达明显升高(P<0.05或P<0.01)。结论芒果苷对链脲佐菌素诱导的糖尿病肾损伤具有明显的保护作用,其机制可能确认细节与调节糖尿病肾病发病中的细胞外基质组成有关,其中转化生长因子β、组织型金属蛋白酶抑制剂2和基质金属蛋白酶2在糖尿病肾病变发生、发展中具有重要作用。”
“三阴性乳腺癌作为乳腺癌中一种特殊亚型,由于其具有侵袭力强、远处转移风险高和预后差等特点,成为近年来乳腺癌研究的热点之一。表皮生长因子受体在三阴性乳腺癌中存在较高表达,其表达及信Erismodegib小鼠号传导通路往往与三阴性乳腺癌的发生发展密切相关。本文从3个方面综述三阴性乳腺癌中与表皮生长因子受体及其信号传导通路有关的靶向治疗。”
“胰腺癌因其发病率高、恶性程度高、预后差等特点受到了广泛的关注,其5年存活率较低,且目前缺少有效的放化疗手段,所以对于胰腺癌发病机制的研究显得尤为重要,而基因水平的改变在胰腺癌发病过程中的作用不容忽视。对胰腺癌发病机制的深入研究有助于对此病的诊断、治疗及预后发挥至关重要的作用。

它能调节多种有机体的寿命,且在机体的许多生理功能如细胞存活、分化和代谢中扮演着重要角色。无论是通过具有SIRT激活特性的化合物如白藜芦醇,还是通过热量限制的代谢条件所诱导的SIRT1的激活,都能发挥神经保护及延缓神经退行性疾病进程的作用,从而延长机体的寿命。然而,SIRT的激活与延长健康寿命及延缓年龄相关性神经退行性疾病的确切机制联系还有待于进一步确证。本文就近年来对SIRTs与神经退行性疾病selleck HPLC控制关系间的治疗靶标及机制研究进展做一综述。”
“目的:研究低浓度甲醛吸入对脑发育不同阶段大鼠空间学习记忆能力、生长发育及海马CA3区CaMKⅡ表达的影响。方法:选择生后3d、14d、60d(相当于新生儿期、幼年期、成年期)Wistar大鼠,每年龄段随机分为对照组和染毒组各8只,采用吸入方式染毒(甲醛浓度为0.5mg/m3),2h/d,连续28d;监测大鼠体重,用MorI-BET-762 IC50ris水迷宫检测其空间学习记忆能力,免疫组织化学方法检测海马CA3区CaMKⅡ表达。结果:所有染毒组大鼠较同龄对照组均出现体重增长落后(P<0.05);新生鼠染毒组和幼年鼠染毒组在Morris水迷宫中定位航行实验逃避潜伏期比同龄对照组明显延长(P<0.05);空间探索试验穿越平台次数也明显少于同龄对照组(P<0.05);免疫组织化学检测海马CA3区CaMKⅡ表达较同龄LOXO-101小鼠对照组下降(P<0.05);而成年组除染毒组体重增长落后外,水迷宫逃避潜伏期、穿越平台次数及海马CA3区CaMKⅡ表达两组均无显著性差异(P>0.05)。结论:甲醛吸入染毒可能影响Wistar大鼠学习记忆能力,脑发育早期(新生儿期和婴幼儿期)对甲醛的神经毒性更为敏感;海马CA3区CaMKⅡ表达下降可能是甲醛影响大鼠学习记忆的机制之一。”
“目的探讨蛛网膜下隙出血(SAH)后患者的心电活动、肌酸激酶(CK-MB)的变化,并比较不同预后患者的差别。

方法将120例心力衰竭伴心律失常患者随机分成两组,对照组57例,观察组63例。在患者没有服用其他抗心律失常药的前提下,两组均给予适量洋地黄、足量利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂抗心力衰竭治疗,观察组在此基础上口服胺碘酮。结果观察组的总有效率为93.6%,明显高于对照组的总有效率(P<0.01)。观察组在服用胺碘酮后出现3例恶心、食欲减退及便秘患者,但并没影响治疗,氨基转移酶无升高1.5～4.0倍1例,两组均未出现严重不良反应。结论胺碘酮治疗心力衰竭伴心律失常安全有效,副作用小。”
“<正>消化性溃疡是常见病,近年来证实其发病与幽门螺杆菌感染有关,对消化性溃疡作抗幽门螺杆菌治疗是对消化性溃疡治疗认识的一个飞跃,使用该治疗方法使国内消化性溃疡发病率尤其是其复发率均明显降低。而质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡和幽门螺杆菌的主要药selleck抑制剂物[1,2]。我们观察了以PPI为基础的中和治疗方法治疗消化性溃疡的临床疗效。”
“目的:通过分析笔者所在医院肝炎患者使用抗菌药物的具体情况,指导如何在临床上合理实验抗菌药物。方法:回顾性分析笔者所在医院189例肝炎患者抗菌药物使用情况。结果:所有患者当中有102例患者使用了抗菌药物,其他患者均没有使用抗菌药物。使用抗菌药物最多的是β-内酰胺类和β-内酰胺酶哪里抑制剂复合制剂。抗生素使用基本合理的占63%。结论:笔者所在医院应该进一步加强对抗菌药物的使用,肝病科的医生在使用抗生素进行治疗的时候需要做全面的考虑,要确保合理使用抗生素。”
“目的对比观察四联疗法治疗胃溃疡的临床疗效。方法选取本院70例胃溃疡患者,将入选患者随机按照1∶1分为联合治疗组和对照组。联合治疗组使用泵抑制剂(奥美拉唑)40mg/d、阿莫西林2000mg/d、枸橼酸铋钾480mg/d、呋喃唑酮200mg/d口服,疗程2周。

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“目的研究耐碳青霉烯类铜绿假单胞菌(CR-PA)的产酶现状和抗菌药物的体外联合抗菌活性,为治疗CR-PA感染提供合理用药的实验依据。方法常规培养分离细菌,应用VITEK-Ⅱ全自动细菌分析仪鉴定细菌。常规药敏试验采用K-B纸片法,MIC测定采用琼脂平板倍比稀释法,按CLSI规定标准进行。结果从感染的标本中分离出190株铜绿假单胞菌,CR-PA占9.5%,均来自呼吸道标本。其中U0126化学结构有10株同时产金属β-内酰胺酶(MBLs)、AmpC酶,4株仅产MBLs。头孢吡肟、头孢派酮/舒巴坦、亚胺培南与阿米卡星的协同率分别为33.3%、61.1%、27.8%。结论 CR-PA主要来源于呼吸道标本,其产酶率高,耐药性严重。建议临床对CR-PA引起的感染应使用含酶抑制剂复合药物(如哌拉西林/他唑巴坦、头孢派酮/舒巴坦)联合阿米卡星来治疗。”
“Selleck AC220目的观察泵抑制剂氰氯苯腙对阴沟肠杆菌耐药水平的降低作用,并扩增外排基因,以探讨主动外排系统的基因分布及与阴沟肠杆菌多重耐药的关系。方法采用琼脂稀释法测定氰氯苯腙应用前后83株阴沟肠杆菌对头孢他啶、阿米卡星、阿奇霉素、左氧氟沙星、四环素的最小抑菌浓度变化,PCR扩增外排系统基因acrA、acrB、toiC,PCR产物连接转化后采用sanger末端终止法进行Linsitinib 花费测序。结果以上述5种抗生素为底物,分别有30、36、19、32、28株显示外排表型阳性。PCR扩增结果显示,分别有55、57、62株菌检测得到acrA、acrB、toiC,并通过测序证实。结论主动外排泵抑制剂可降低阴沟肠杆菌对抗生素的耐药水平,相对于非多重耐药株,外排泵对多重耐药株的影响较大。主动外排系统是阴沟肠杆菌多重耐药的重要机制之一。”
“目的观察尿激酶治疗留置经外周静脉穿刺中心静脉置管(PICC)致上肢静脉血栓的护理方法。

患者在治疗期间进行标准的低胆固醇饮食维持合理的膳食。伴有高血压、冠心病或糖尿病患者继续服用不影响脂质代谢的药物。同时用药前后检测肝、肾功能、血浆肌酸激酶(CK)、血常规、心电图各一次。结果:治疗后观测指标的变化,用药4周末,患者血清TC,TG,LDL-C均有明显下降,与用药前比较差异有非常显著性(P<0.01);HDL-C则较治疗前明显上升(P<0.05)。本组显效21例,有效27例,半抑制浓度无效2例,无恶化病例。结论:阿托伐他汀是TC合成的限速酶(HMG-COA还原酶)的抑制剂,可反馈性刺激细胞表面的LDL受体增加,加速LDL-C进入细胞降解,使血液中LDL-C水平降低。本文证实阿托伐他汀治疗高脂血症有效性高、安全、不良反应小,长期服用比较安全,患者耐受较好,是治疗高脂血症、血脂紊乱有效药物,值得临床推广应用。”
“<正>肝移植手术已成为国际公Raf 抑制剂认的治疗终末期肝病的唯一有效方法。术后1年存活率已达90%,术后5年存活率达70%～80%。肝移植患者面临着术前病情危重,术中出血量大,插管、机械通气时间长,术后应用免疫抑制剂致免疫力”
“<正> 隐匿型肾小球肾炎也称无症状性血尿或(和)蛋白尿,患者无水肿、高血压及肾功能损害,而仅表现为肾小球源性血尿或(和)蛋白尿的一组肾小球病。于2007年2月起至2009不年4月期间,笔者采用中医辨证施治结合辅助使用蚓激酶治疗本病取得良好疗效,特报道如下。”
“目的:观察血栓通联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死的临床疗效。方法:86例脑梗死患者随机分为治疗组和对照组各43例,两组患者均接受常规治疗,治疗组用奥扎格雷钠注射液80mg,血栓通注射液0.75,各加入液体中静脉点滴,每日1次。对照组用复方丹参注射液20ml,加入液体中静脉点滴,每日1次,均为15天为1疗程。结果:治疗组有效率明显优于对照组(P<0.01)。

“
“目的:为进一步对血管内皮生长因子抑制剂不良反应的机制、最佳治疗方案和药物不良反应监控途径的研究提供参考。方法:阐述血管内皮生长因子抑制剂在当前肿瘤治疗中出现的常见不良反应,并探讨这些不良反应可能的机制。结果与结论:血管内皮生长因子抑制剂通常耐受性较好,没有常规化疗药物常见的不良反应。但由于血管内皮生长因子抑制剂可能通过抑制正常器官内皮细胞中的血管内皮生长因子信号购买STI571转导通路,而产生一系列不良反应。因此,临床应用时也应重视对其不良反应的监测。”
“目的了解本院近4 y抗抑郁药的用药变化情况,探讨其使用特点、发展趋势和市场动态。方法以限定日剂量为指标,统计分析了本院2006～2009年使用抗抑郁药的品种、用量、金额及用药频度和限定日费用等情况。结果近4 y来,本院抗抑郁药用药金额逐年上升,年均增长率为12.Oligomycin A solubility dmso99%,其中5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)总用药金额以及单品种用药频度均位居前茅。杂环类药物用药额呈萎缩态势。与进口抗抑郁药相比,国产药用药额略低但增幅较大(6.84%/26.78%)。结论本院抗抑郁药仍以SSRI为主,杂环类用量逐渐减少,国产抗抑郁药用药增幅较大,发展前景广阔。”
“本研究以HIV-1逆转录酶为靶点,设计了一类具有HESelleckchem HKI 272PT类结构的化合物:1-乙氧基甲基/苄氧基甲基-5-卤代-6-脂肪胺尿嘧啶作为抑制剂,并对合成的目标化合物进行了生物活性测定,一些化合物显示出较强的抗HIV生物活性,与对照物奈韦拉平相比(IC508.30μM)化合物1d,1m和1n的IC50值分别达到了13.3,11.7和3.15μM。”
“目的:观察福莫特罗(FORM)对离体培养SD大鼠心肌组织的损伤作用及合用布地奈德(BUD)的影响,初步探讨FORM致心肌损伤的机制。