CoMFA结果显示,5位芳基胺甲基结构中,胺基的对位含有空间位阻较小和吸电子基团时将有助于提高化合物的活性,而胺基的邻位和间位连有空间位阻较大和供电子基团将会增强化合物的活性。”
“【目的】观察一氧化氮(NO)信号途径在膜雌激素受体介导的内皮祖细胞(EPCs)增殖和凋亡中的作用。【方法】在培养的EPCs上,分别使用E2-BSA、或加雌激素受体阻断剂ICI182,780、PI更多3K抑制剂LY294002和NOS抑制剂l-NAME,利用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖活性(10组,n=9),利用化学比色法测定NO的含量(6组,n=6),Hoechst33258染色观察EPCs凋亡(8组,n=5)以及免疫印迹法检测EPCs磷酸化eNOS蛋白表达的情况(4组,n=4)。【结果】与对照组相比,E2-BSA可以促进EPCs的增殖,ICBIRB 796I182,780可以抑制其增殖作用,表明膜雌激素受体介导的信号通路参与雌激素对EPCs的增殖作用;NO合成和细胞凋亡结果显示,E2-BSA可以促进一氧化氮的合成和抑制血清撤退诱导的凋亡,PI3K抑制剂LY294002、NOS抑制剂l-NAME以及和ICI182,780可以抑制上述作用;免疫印迹结果显示,E2-BSA可以促使eNOS的磷酸化,而LY29RGFP966说明书4002可抑制上述作用。【结论】膜雌激素受体可通过PI3K/Akt/eNOS信号途径抑制EPCs的凋亡从而促进其增殖。”
“目的探讨PI3K/Akt信号通路是否参与硫化氢后处理减轻离体大鼠心肌缺血/再灌注损伤。方法 70只♂Sprague Dawley(SD)大鼠随机分为5组(n=14):缺血/再灌注组(I/R组),硫化氢后处理组(N组),溶媒组(D组),LY294002组(L组),硫化氢后处理+LY294002组(N+L组)。

早期确诊和及时治疗是提高预后的关键。”
“目的比较急性ST段抬高型心肌梗死患者溶栓前静脉使用肝素抗凝对溶栓疗效的影响。方法有溶栓适应证且无明显禁忌证的101例急性ST段抬高型心肌梗死患者随机分为静脉肝素及尿激酶组(肝素组)50例和单用尿激酶组(对照组)51例。所有入选患者均给予立即嚼服阿司匹林300mg,氢氯吡格雷300mg口服,根据血压和心率使用美托洛尔、卡托普利、阿托伐他Palbociclib浓度汀钙及硝酸甘油。肝素组入院后立即给予静脉注射肝素4000U,后给予肝素以12U/kg·h(最大量1000U/h)静脉泵入,调控APTT于50s-70。s2组患者均于入院后平均(40±20)min使用2.5万U/kg尿激酶(天津天普制药公司)静脉溶栓。溶栓开始后3h内每半小时复查心电图观察ST段,24h内每2h检测1次心肌酶学,观察患者胸痛缓解情况和心律selleck失常情况,来判断患者再通率。结果肝素组胸痛症状缓解时间、心电图ST回落>50%及再灌注心律失常出现均短于对照组,肝素组酶峰提前,血管再通率提高,且和对照组相比未增加出血风险。结论急性ST段抬高型心肌梗死患者溶栓前使用肝素抗凝能明显提高血管再通率,且无明显并发症。”
“背景:近年关于已完成治疗周期的瘤灶稳定的非小细胞肺癌(non-small-cell 更多lung cancer,NSCLC)患者的维持治疗问题,引起医学界普遍兴趣。开展中医药在中晚期恶性肿瘤维持治疗领域的研究可能是目前综合治疗措施有益的补充。目的:观察中药复方肺泰胶囊维持治疗对NSCLC患者生存质量的影响,并评价其安全性。设计、场所、受试者和干预措施:按标准入选南京军区福州总医院中晚期NSCLC患者62例,按信封法随机分为治疗组和对照组,每组各31例。治疗组给予肺泰胶囊维持治疗,对照组不给予任何干预。两组患者均定期随访。

方法C57BL/6(6～8周龄)小鼠24只,右侧股动脉植入透明塑料微导管,制作小鼠血管损伤模型,术后给予特异性抗体AFS98及APB5,分别阻断巨噬细胞和平滑肌细胞增殖的信息传导通路。给药2周后采集股动脉组织,用免疫组织化学的方法对血管病变进行分析。结果小鼠股动脉血管损伤2周后,病变部位聚集了大量的巨噬细胞、平滑肌细胞。给予阻断巨噬细胞增殖的信息传导通什么路的特异性抗体AFS98后,病变部位的巨噬细胞数量显著减少,平滑肌细胞数量反而增多。相反,给予抑制平滑肌细胞增殖的抗体APB5后,病变局部平滑肌细胞数量减少,而巨噬细胞数量急剧增加。结论小鼠股动脉血管损伤后,构成病变的细胞主要为巨噬细胞与平滑肌细胞。这两种细胞在分化成终末成熟细胞的过程中,存在着相互拮抗的作用。”
“目的:探不要讨急性低氧对小鼠外周血代谢组的影响。方法:将14只小鼠随机分为正常组和低氧组。用基础饲料喂养2周后,将低氧组减压至6 000 m模拟高度停留8 h,实验结束后,采集静脉血制备血浆待测。在核磁共振波谱仪进行1HNMR检测,采用模式识别分析方法处理数据。结果:与正常组相比,低氧组乳酸含量明显增加,肉碱水平明显降低;脂类、丙氨酸、丙ABT 263酮酸、谷氨酰胺、胆碱、牛磺酸和葡萄糖含量升高,缬氨酸、β-羟丁酸、谷氨酸、甘油、甘氨酸和丝氨酸含量下降。结论:急性低氧暴露使小鼠血浆碳水化合物、脂肪代谢和氨基酸代谢谱发生变化,表明低氧后能量代谢以及相关物质含量发生改变。”
“目的:观察脚掌皮下注射第三组代谢型谷氨酸受体(mGluRs)激动剂L-SOP对福尔马林(Formalin)炎性痛大鼠脊髓有丝分裂原激活蛋白激酶p38族(p38MAPK)活化的影响。